2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. E1/E2/E3 Enzyme

E1/E2/E3 Enzyme (E1/E2/E3泛素酶)

E1 activating enzyme; E2 conjugating enzyme; E3 ligating enzyme; Ubiquitin activating enzyme; Ubiquitin conjugating enzyme; Ubiquitin ligase

泛素 (UB) 是一种蛋白质修饰剂，可调节许多重要的细胞过程。为了启动 UB 的蛋白质修饰，E1 酶激活 UB 的 C 端羧酸盐，使其通过 E1-E2-E3 级联转移到靶蛋白上。E1 酶是活化酶，泛素通过硫酯键在 ATP 依赖性反应中附着于该酶。E2 酶是结合酶，泛素从 E1 转移到该酶上。E3 是泛素连接酶，它直接或间接催化泛素转移到靶蛋白（底物），并形成异肽键。

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-139662
    HB007 Inhibitor 99.73%
    HB007 是一种小的泛素相关修饰剂 1 (SUMO1) 降解剂。HB007 诱导 SUMO1 的泛素化和降解，导致体内肿瘤生长减少。HB007 可用于脑癌、乳腺癌、结肠癌和肺癌的研究。
    HB007
  • HY-145733
    DI-1859 Inhibitor 99.83%
    DI-1859 是一种有效的、选择性的、共价的 DCN1 抑制剂。DI-1859 在低纳摩尔浓度下抑制细胞中 cullin 3 的 neddylation。DI-1859 诱导小鼠肝脏中 NRF2 蛋白（一种 CRL3 底物）的强烈增加，并有效保护小鼠免受对乙酰氨基酚诱导的肝损伤。
    DI-1859
  • HY-134594
    SENP1-IN-1 Inhibitor 99.81%
    SENP1-IN-1 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂，详细请参考专利文献 CN110627860，化合物 29。SENP1-IN-1 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
    SENP1-IN-1
  • HY-120086
    RO-5963 Inhibitor 99.97%
    RO-5963 是 p53-MDM2 和 p53-MDMX 互相作用的双抑制剂，IC50 值分别约为 17 nM 和 24 nM。
    RO-5963
  • HY-148602
    KH-4-43 Inhibitor 99.99%
    KH-4-43 是一种 E3 CRL4 的抑制剂。 KH-4-43 抑制 E3 CRL4 的核心连接酶复合物并表现出抗癌活性。 KH-4-43 与 E3 ROC1-CUL4A CTD 或高度相关的 ROC1-CUL1 CTD 的结合 Kd 分别为 83 nM 或 9.4 μM。
    KH-4-43
  • HY-155120
    Cbl-b-IN-5 Inhibitor 99.61%
    Cbl-b-IN-5 (化合物 6) 是一种 Cbl-b 抑制剂 (IC50=3-10 µM)。Cbl-b-IN-5 有用于研究癌症以及易受免疫系统调节影响相关疾病的潜力。
    Cbl-b-IN-5
  • HY-15301
    CC0651 Inhibitor 99.03%
    CC0651 是一种人Cdc34泛素结合酶变构抑制剂。CC0651 有效抑制 p27Kip1的泛素化，IC50 为 1.72 μM。
    CC0651
  • HY-153937
    Skp2 inhibitor 2
    Skp2 inhibitor 2 (14f) 是 F-box 蛋白 S 期激酶相关蛋白 2 (Skp2) 的抑制剂，IC50 值为 10.2 μM (Skp2-Cks1)。Skp2 是 cullin-RING 连接酶的一部分，它招募和泛素化底物，参与蛋白水解和非蛋白水解过程。
    Skp2 inhibitor 2
  • HY-126075A
    WS-383 Inhibitor 99.88%
    WS-383 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂，IC50 值为 11 nM。WS-383 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰，引起 p21，p27 和 NRF2 的积累。
    WS-383
  • HY-110174
    NAB2 Agonist 99.69%
    NAB2 是一种神经元保护剂。NAB2 强烈且选择性地保护多种细胞类型免受 α-syn 毒性。NAB2 促进依赖于 E3 泛素连接酶 Rsp5/Nedd4 的内体转运事件。NAB2 确定了 α-syn 生物学中的一个可活性分子节点，该节点可以纠正其潜在病理学的多个方面，包括功能失调的内体和内质网到高尔基体囊泡的运输。
    NAB2
  • HY-U00442
    CTX1 Inhibitor
    CTX1 是一种 p53 激活物，可以克服 HdmX 介导的 p53 抑制。CTX1 在小鼠急性髓系白血病 (AML) 模型中显示出强大的抗癌活性。
    CTX1
  • HY-W176629
    Hydrocotarnine Inhibitor 99.59%
    Hydrocotarnine 是一种 Cbl 抑制剂，可导致结肠炎炎症小体介导的 IL-18 分泌。Hydrocotarnine 能增加细胞糖酵解代谢中的 GLUT1 表达和对葡萄糖的摄取。Hydrocotarnine 在癌症研究中具有镇痛作用。
    Hydrocotarnine
  • HY-W062696
    BC-1382 Inhibitor 99.53%
    BC-1382 是一种有效的泛素 E3 连接酶 HECTD2 抑制剂，可特异性破坏 HECTD2/PIAS1 相互作用 (IC50≈ 5 nM)。具有抗炎活性。
    BC-1382
  • HY-103046
    UbcH5c-IN-1 Inhibitor 99.84%
    UbcH5c-IN-1 (compound 6d) 是一种有效的、选择性的小分子泛素结合酶 UbcH5c 抑制剂，其与 E2 UbcH5c-IN-1 活性位点Cys85共价结合的 Kd 值为 283 nM，是开发新型类风湿性关节炎活性分子的先导化合物。
    UbcH5c-IN-1
  • HY-157416
    COP1-ATGL modulator 1 99.31%
    COP1-ATGL modulator 1 (86) 是具有口服活性的 COP1-ATGL 调节剂。COP1-ATGL modulator 1 (86) 能够上调ATGL蛋白表达，降低ATGL泛素化和COP1自泛素化，并在纳摩尔范围内减少肝细胞的脂质积累。
    COP1-ATGL modulator 1
  • HY-P3709A
    TRAF6 peptide TFA Inhibitor
    TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide TFA 能消除 NGF 依赖性 TrkA 泛素化。TRAF6 peptide TFA 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
    TRAF6 peptide TFA
  • HY-153775
    UC-764864 Inhibitor 99.85%
    UC-764864 是一种 UBE2N 抑制剂。UC-764864 抑制 UBE2N 的酶活性。UC-764864 具有细胞毒性作用并抑制白血病细胞中的 UBE2N 依赖性的信号传导。UC-764864 阻断人 AML 细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化。
    UC-764864
  • HY-156395
    MN551 Inducer 98.05%
    MN551 是半胱氨酸定向亲电子共价键的有效抑制剂，在 SOCS2 及其 CRL5 复合物的生物学中和在靶向嵌合体 (PROTACs) 诱导目标蛋白质降解中发挥重要作用。
    MN551
  • HY-158239
    MS181 Inhibitor 98.36%
    MS181 (compound 1) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 募集和 EED 结合的泛素化复合体 1 (polycomb repressive complex 1 (PRC1)) PROTAC 降解剂。MS181 降低 EED、EZH2、SUZ12、BMI1 和 RING1B 的表达。MS181 显示出抗增殖活性 (Strtucture Note: Red, EED binder (HY-158771); Blue, CRBN ligand (HY-41547); Black, Linker HY-131717)。
    MS181
  • HY-100383
    BH3I-1 Inhibitor ≥98.0%
    BH3I-1 是一种 Bcl-2家族 拮抗剂，抑制 Bak BH3 肽与 Bcl-xL 结合，Ki 为 2.4±0.2 μM。BH3I-1 作用于 p53/mDM2，Kd 为 5.3 μM。
    BH3I-1
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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